Additive effect of the probiotics Lactobacillus exopolysaccharides and the Satureja calamintha extracts on enteropathogenic Escherichia coli adhesion

Abstract This study assessed the inhibitory potential of the probiotics Lactobacillus (LB) exopolysaccharides (EPS) with or without extracts of Satureja calamintha on enteropathogenic Escherichia coli (EPEc) responsible for gastroenteritis. Methanolic and hydromethanolic extracts were prepared by cold maceration and subjected to phytochemical screening. The compounds of the extracts were determined with the colorimetric assays and identified using high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector (HPLC-DAD). Antioxidant activities of the extracts were also evaluated by using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) radical scavenging. Antibacterial effect on EPEc was evaluated by using both agar disc diffusion and microdilution methods. The in vitro test of auto-aggregation was investigated. Microbiological analysis showed that 63% of the isolated LB were producing EPS, with the amount ranging from 8.21 to 43.13 mg/L. Chemical analysis of the extracts revealed the presence of polyphenols and flavonoids, more abundant in the hydromethanolic extract, which presented the highest content with 2.11 mg EGA/g of polyphenol and 1.64 mg EC/g of flavonoids and 1.71 mg EGA/g of polyphenol and 1.15 mg EC/g of flavonoids in the methanolic extract. Hydromethanolic extracts and EPS exhibited a more important activity than did the methanolic extract against EPEc. The combined action of EPS and extracts reduced the aggregation ability of EPEc and decreased the rate of their adhesion.

Estado da arte de Bauhinia forficata Link (Fabaceae) como alternativa terapêutica para o tratamento do diabetes melittus / Bauhinia forficata Link (Fabaceae) as alternativetherapy in the treatment of diabetes mellitus

O Diabetes mellitus, por tratar-se de uma doença crônica e por apresentar um crescimento acentuado na sociedade brasileira, tornou-se alvo da comunidade científica na busca de novas alternativas terapêuticas. Diversos estudos estão sendo desenvolvidos com o objetivo de comprovar as aparentes propriedades farmacológicas de espécies vegetais empregadas no tratamento desta enfermidade. Sendo assim, a Bauhinia forficata Link, comumente conhecida como pata-de-vaca, figura entre as espécies mais utilizadas para esse fim. Dentre os representantes de Bauhinia, a que apresenta maior número de estudos referentes à atividade hipoglicemiante e antidiabética é a espécie referida. Isto, pois, devido as suas atividades farmacológicas, diversos estudos relatam seus aspectos botânicos, composição química e eficácia. Esse constante interesse em seu estudo se mostra imperioso para sua utilização de forma segura e eficaz, possibilitando o desenvolvimento de formas farmacêuticas para o tratamento de diabetes.

Diabetes mellitus is a chronic disease with an ever-increasing incidence in Brazil and has become the object of scientific research into the search for novel therapeutic alternatives. A number of studies have been developed to demonstrate the pharmacological properties of plant species employed in folk medicine for the treatment of this disease. One such plant is the Brazilian white orchid tree, Bauhinia forficate Link, known locally as pata-de-vaca [cow foot]. Among representatives of the genus Bauhinia, this species has the greatest number of studies addressing its botanical aspects, chemical composition and effectiveness in terms of hypoglycemic and anti-diabetic activity. Studies on this plant are important to the safe, effective development of pharmaceutical products for the treatment of diabetes.

Caracterização físico-química do potencial agente antineoplásico Beta-lapachona / Physicochemical characterization of the anticancer drug Beta-lapachone

A Beta-lapachona tem inspirado uma série de trabalhos científicos, tendo em vista os inúmeros estudos farmacológicos relatados na literatura, que comprovam suas atividades antibacteriana, antifúngica, antitripanossômica, antiviral, anti-inflamatória e antineoplásica. Devido a sua potente atividade anticancerígena, este fármaco encontra-se, atualmente, em estudo clínico de fase II para o tratamento de câncer pancreático. O objetivo deste estudo foi determinar as propriedades físico-químicas deste ativo com o emprego de diversas ferramentas analíticas, como, difração de Raios X, infravermelho, análises térmicas, microscopia eletrônica de varredura e ensaio de dissolução. Os resultados obtidos na difração de raios X revelaram o padrão policristalino do fármaco; o infravermelho identificou os principais grupos funcionais da Beta-lapachona; os dados das análises térmicas apresentaram características de um produto cristalino e de alta pureza; a eletromicrografia demonstrou sua forma cristalina, como cristais acidulares bem definidos de tamanho regular, corroborando com os dados do difratograma. No estudo de dissolução comprovamos que a Beta-lapachona é praticamente insolúvel em água, sendo necessário o desenvolvimento de estratégias tecnológicas destinadas a melhorar a sua solubilidade em meio aquoso. Dessa forma, a determinação das principais características físico-químicas da Beta-lapachona será extremamente útil na identificação de problemas que possam vir a surgir durante a formulação e auxiliará no desenvolvimento de formas farmacêuticas mais eficazes e com qualidade.

A series of scientific papers on Beta-lapachone has been inspired by the numerous pharmacological reports in the literature that demonstrate its antibacterial, antifungal, antitrypanosomal, antiviral, anticancer and anti-inflammatory activities. Owing to its potent anticancer activity, this drug is currently undergoing phase II clinical trials for the treatment of pancreatic cancer. The aim of this study was to determine the physicochemical properties of this drug by means of several analytical tools, such as X-ray diffraction (XRD), infrared (IR) spectroscopy, thermal analysis, scanning electron microscopy (SEM) and dissolution test. The XRD patterns showed the polycrystalline state of the drug; IR spectroscopy identified the main functional groups of Beta-lapachone; the data from thermal analysis showed characteristics of a crystalline product of high purity and the SEM micrographs showed the crystalline form as well-defined acidulated crystals of regular size, corroborating the XRD patterns. In the dissolution test we found that Beta-lapachone is practically insoluble in water, necessitating the development of technological strategies to improve its solubility in aqueous media. Thus, the determination of the main physicochemical characteristics of Beta-lapachone will be extremely useful in identifying problems that may arise during the design and in the development of more effective and higher quality pharmaceutical forms of this drug.

Alternativas terapêuticas no combate à Esquistossomose Mansônica / Alternative therapeutic agents to combat Manson´s schistosomiasis

A esquistossomose mansônica é classificada pelo Ministério da Saúde como uma doença negligenciada, causada pelo trematódeo intravascular Schistosoma mansoni. As precárias condições de higiene estão diretamente relacionadas às áreas endêmicas, bem como à pobreza e ao baixo desenvolvimento econômico. Na atualidade, o praziquantel é o fármaco de escolha utilizado para o tratamento dessa patologia. No entanto, o mesmo é relativamente tóxico devido à sua baixa solubilidade, além de relatos acerca de parasitas resistentes ao tratamento. Nesse contexto, faz-se necessário buscar novas alternativas terapêuticas que possam ser utilizadas no tratamento dessa doença. Esta revisão trata da busca por uma nova quimioterapia e sugere a possibilidade de que formas mais adequadas de vetorização de medicamentos já existentes sejam capazes de associar vantagens terapêuticas ao fármaco de escolha para o tratamento proposto, de forma que a população infectada receba seus benefícios.

Manson´s schistosomiasis is classified by the Ministry of Health as a neglected disease caused by the intravascular trematode Schistosoma mansoni. Endemic areas are directly related to poor hygienic conditions, as well as poverty and a low level of economic development. Currently, praziquantel is the drug of choice used to treat this condition, but it is relatively toxic, due to its low solubility, and there are reports of the parasite developing resistance to the treatment. In this context, there is a need to search for new therapeutic agents that can be used to treat this disease. This review covers the search for a new chemotherapy and suggests the possibility that the best existing drug vectorization systems may be able to combine therapeutic advantages with the drug of choice for the treatment, to the benefit of the infected population.

Avanços, propriedades e aplicações de dispersões sólidas no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas / Advances, properties and applications of solid dispersions in the development of solid dosage forms

Dispersões sólidas amorfas são amplamente utilizadas como estratégia na melhoria da biodisponibilidade de compostos pouco hidrossolúveis. Logo, a aplicação dessa técnica mostra-se como uma importante estratégia para as indústrias farmacêuticas, demonstrando também a necessidade do conhecimento aprofundado com relação às principais e mais recentes técnicas de obtenção utilizadas em escala laboratorial e industrial. Além das principais características físico-químicas dos polímeros hidrofílicos mais utilizados, relaciona suas vantagens e desvantagens, assim como as possibilidades de aplicação. Nesta revisão, pretende-se discutir os recentes avanços na área das dispersões sólidas e sua utilização em sistemas multicomponentes.

Amorphous solid dispersions feature widely in strategies to improve the bioavailability of poorly water-soluble compounds. However, there are few reports of this technique being used in finished products, demonstrating a need for in depth knowledge of the main and most recent production techniques used on the laboratory and industrial scale, as well as of the main physicochemical characteristics of the most widely used hydrophilic polymers, listing their advantages and disadvantages and potential applications. In this review, it is intended to discuss the recent advances regarding solid dispersions and their use in multicomponent systems.

Pesquisa, desenvolvimento e inovação para o controle das doenças negligenciadas / Research, development and innovation for the control of neglected diseases

O fluxo contínuo de novos produtos no mercado é fruto da inovação tecnológica apresentada pela Indústria Farmacêutica. O governo Brasileiro tem investido em iniciativas promissoras de inovação através do desenvolvimento de medicamentos para os programas públicos de saúde, instituindo o Programa de Pesquisa e Desenvolvimento em Doenças Negligenciadas, o qual foca sete doenças: dengue, doenças de Chagas, leishmaniose, hanseníase, malária, esquistossomose e tuberculose. O artigo foca uma revisão sobre P&D aplicada à prevenção e controle das doenças negligenciadas no Brasil e no mundo. Com base nos dados levantados, percebeu-se que são grandes as dificuldades para o desenvolvimento de P&D em tecnologias e produtos para combater as doenças negligenciadas e que são poucos os investimentos financeiros nesse segmento quando comparados aos de pesquisas que focam outras enfermidades. Diante disso, pode-se enfatizar a importância de investimentos em pesquisas nesse setor, em saneamento básico e programas educativos que orientem a população sobre combate à proliferação dos vetores e agentes causadores.

The steady stream of new products on the market is the result of technological innovation in the pharmaceutical industry. The Brazilian government has invested in promising initiatives for innovation through the development of drugs for public health programs, setting up the Program for Research and Development on Neglected Diseases, which focuses on seven diseases: dengue fever, Chagas? disease, leishmaniasis, Hansen?s disease, malaria, schistosomiasis and tuberculosis. The article reviews the R&D applied to the prevention and control of neglected diseases in Brazil and worldwide. On the basis of survey data, we note that there are great obstacles to the development of the technology and products needed to fight neglected diseases and there are few investments in this segment in comparison with research that focuses on other diseases. In this light, we stress the importance of investment in research in this area and in sanitation and educational programs to guide the population in combating the proliferation of vectors and causative agents.

Development and validation of a HPLC analytical assay method for efavirenz tablets: a medicine for HIV infections / Desenvolvimento e validação de um método de ensaio de HPLC analítica para comprimidos de efavirenz: um medicamento para infecções por HIV

Efavirenz is a reverse transcriptase non analog nucleoside inhibitor used to treat HIV infections. A simple assay method by high performance liquid chromatography was developed and validated for efavirenz tablets. The physical chemical characteristics of efavirenz were investigated to developing the method. The method was validated observing the parameters described in USP 29. Analyses were performed by an ultraviolet detector at a 252 nm wavelength, on a reverse-phase column (C18, 250 mm x 3.9 mm, 10 μm), using an isocratic mobile phase containing acetonitrile/water/orthophosphoric acid (70:30:0.1). The validation parameters used were: selectivity, linearity, precision, accuracy, robustness, detection and quantification limits, and all resulting data were treated by a statistical method. The results obtained confirmed an alternative assay method for efavirenz tablets adequate for routine industrial use.

O efavirenz é um inibidor não análogo de nucleosídeo da transcriptase reversa, utilizado no tratamento da infecção por HIV. Um método simples, por cromatografia líquida de alta eficiência, foi desenvolvido e validado para quantificação do efavirenz em comprimidos. O desenvolvimento do método levou em consideração as características físico-químicas do efavirenz. O método foi validado seguindo os parâmetros da USP 29. A análise foi realizada por meio de detector ultravioleta, utilizando um comprimento de onda de 252 nm, com coluna de fase reversa (C18, 250 mm x 3.9 mm, 10 μm) e fase móvel isocrática contendo acetonitrila/água/ácido ortofosfórico (70: 30: 0.1). Os critérios usados para validação foram: seletividade, linearidade, precisão, exatidão, robustez e limites de detecção e quantificação do método. Foi utilizado método estatístico em todas as etapas do processo de validação. Os resultados obtidos mostraram que o método é uma alternativa para quantificação do efavirenz em comprimidos, tornando viável seu uso na rotina industrial e laboratórios analíticos.